二羟基异黄酮的生理功能及其作在宠物繁育中的应用

摘要：

论述了二羟基异黄酮的来源、分布、理化性质及其在动物体内的吸收与代谢情况。重点阐述了它的雌激素和抗雌激素样作用、促生长作用、抗氧化作用，以及调节动物繁殖、提高机体免疫力、对内分泌系统影响等多种生理功能及其作用机制。并初步谈论了二羟基异黄酮在宠物繁育的应用前景。

关键词：二羟基异黄酮；理化性质；吸收与代谢；作用机制；

二羟基异黄酮(Daizeol，Da)属异黄酮类植物雌激素，具有弱的雌激素样活性，是一类具有重要生理活性的物质。具有促进动物生长、增强机体免疫力、提高动物泌乳、调节动物繁殖等生理作用。此外，二羟基异黄酮还具有强心、抗缺氧和抑制性激素依赖性肿瘤生长的作用。二羟基异黄酮具有剂量小、见效快、毒性低等优点。二羟基异黄酮作能促进宠物体内养分重新分配，提高蛋白质合成效率、大幅度改善宠物体质。因此，二羟基异黄酮应用于宠物繁育将有广阔的应需求。

1　二羟基异黄酮的理化性质及其在机体内的吸收与代谢

1.1　二羟基异黄酮的理化性质

化学名为4，7-二羟基异黄酮，分子式为Ｃ15H10O4，分子质量为254.24。其化学结构与17-β雌二醇在空间结构上具有几乎等同的两个羟基结构，均属于极性化合物。在常温下呈白色粉末状，无毒，无味，不溶于水，在醇、酮类溶剂中有一定溶解度，极易溶于二甲亚砜，生物学活性约为17-β雌二醇的10.3~10.5倍。毒理学试验表明，它的急性、亚急性毒性远远低于雌二醇。

1.2　二羟基异黄酮在机体内的吸收与代谢

主要在肠道中被吸收，吸收率为10%～40%，主要通过2种途径吸收：脂溶性的苷元可在小肠部位直接吸收；结合型的糖苷由于不能通过小肠壁，而是通过结肠中细菌分泌的葡萄糖苷酶而水解，生成苷元，然后在大肠部位吸收。被肠腔内微生物降解和代谢后的产物随尿、粪或奶排出体外。不同个体与种类的动物吸收二羟基异黄酮的能力以及吸收后在体内代谢程度存在显著差异。一般情况下单胃动物慢于反刍胃动物。

2　二羟基异黄酮的生理功能及其作用机制

2.1　雌激素和抗雌激素样作用

在内源性雌激素水平较低时，能与雌激素受体相结合而表现出雌激素样作用；当体内雌激素水平较高时，则竞争性结合雌激素受体，减少性激素的生物活性。其作用效果主要取决于受体本身的激素代谢状态。对于高雌激素水平者显示出抗雌激素活性，而对于低雌激素水平者则显示出雌激素活性。

2.2　强化免疫，提升母宠体质的作用

可显著提升母宠的体质。据报道，在妊娠母犬基础犬粮中添加二羟基异黄酮，幼犬的初生重显著高于对照组，幼犬骨骼中的IGF-IR(胰岛素样生长因子-I型受体)mRNA(信使核糖核酸)的表达量也明显高于对照组。在母猫基础猫粮中添加二羟基异黄酮150g/10kg，体内GH(生长激素)及IGF-I(胰岛素样生长因子-I)水平增高，尿素氮减少，表明体内蛋白质降解减少，葡萄糖量增加，总的趋势是提升母猫的体质。由此可见，具有较好的雌激素活性的二羟基异黄酮能够促进母宠的体质。其机制是：与下丘脑、垂体等雌二醇受体不同程度的结合，影响动物神经内分泌系统的性腺轴和生长轴，促进睾酮、GH和IGF-I的释放。睾酮能够促进雄性动物的蛋白质合成，GH也具有直接促进肌肉蛋白合成的功能，并能提高IGF-I的水平，最终促使母宠自身免疫力。

2.3　免疫调节作用

能促进和诱导淋巴细胞的转化与增殖，维护淋巴细胞的生长，维持自身免疫稳定性，抑制肿瘤细胞的生长；明显提高胸腺重和巨噬细胞的吞噬能力(达60%~70%)；大大提高母宠血清和初乳中抗体水平，新生幼宠血清中的抗体水平也显著提高。对宠物机体的免疫调节作用主要有以下三种形式：①直接作用于免疫器官(胸腺和脾脏)或免疫细胞上的雌激素受体，随着妊娠期雌激素含量的升高，体液免疫功能明显加强；②调节垂体GH或PRL(催乳素)的分泌，通过GH和PRL直接作用于免疫细胞上的GH和PRL受体，促进胸腺上皮细胞合成和分泌胸腺素，通过胸腺素来间接调节免疫功能；③降低体内SS(生长抑素)水平，解除SS对免疫系统的抑制作用，同时，SS的降低又促进垂体GH的分泌，从而使宠物的免疫得到明显提高。

2.4　抗氧化作用

能抑制脂质的过氧化，其含有7，4二个酚羟基，能作为供氧体与自由基反应，生成相应的离子或分子，消除自由基，终止了自由基的连锁反应。对阿霉素引起的小鼠过氧化水平提高和抗氧化酶活性的降低也有明显的抑制作用。

Kelly等还指出，二羟基异黄酮可以保护皮肤免受紫外线的损伤，对紫外线诱导的皮肤损伤起到修复作用。目前，关于二羟基异黄酮的的抗氧化机制存在以下两种理论：一种认为二羟基异黄酮与体内LDL(低密度脂蛋白)的特定位点结合后，通过自身被氧化使体内其他物质氧化受阻；另外认为类黄酮物质的糖苷可由肠道细菌转化为具有抗氧化活性的弱植物雌激素，从而发挥抗氧化作用。

2.5　提高宠物的繁殖力

能促进生殖系统发育，提高繁殖力。二羟基异黄酮能够降低卵泡闭锁，抑制细胞凋亡，从而能潜在增加排卵率、增加产仔数。在基础宠粮中添加适量的二羟基异黄酮，能够提高妊娠母犬、母猫产仔数，并显著提高幼宠的初生重和成活率。用二羟基异黄酮处理无血清培养的母宠初级卵泡颗粒细胞48h，细胞的平均凋亡率显著降低，并且这种作用比雌激素更为明显。刘根桃等给25～30日龄断奶大鼠饲喂100mg/kg二羟基异黄酮，雄性仔鼠睾丸重和血清酮水平分别提高19.87%(p＜0.05)和14.85%(p＜0.05)。

对宠物繁殖机能影响的作用机理：哺乳动物下丘脑和垂体是性腺类固醇受体的主要存在部位，具有雌激素活性的二羟基异黄酮可能在下丘脑和垂体两个水平上调节，通过改变GnRH(促性腺激素释放激素)水平，以及直接与垂体性腺类固醇受体结合，影响垂体GnRH受体基因表达或合成。垂体GnRH受体的上调或下调可能改变GnRH脉冲分泌，影响GTH(促性腺激素)基因表达，从而调节FSH(促卵泡激素)和LH(促黄体激素)分泌及两者的比例，并影响整个生殖功能。

2.6　对泌乳的影响

可以促进乳腺的发育，提高泌乳。许多试验研究发现，妊娠后期母猫饲喂二羟基异黄酮能提高母猫的泌乳量和乳中的GH、IGF-I和FSH水平。二羟基异黄酮能够促进后备雌性大鼠和妊娠期大鼠的乳腺发育，提高仔鼠的出生窝重和日增重。已证实IGF-I在乳腺发育及泌乳中起重要作用，它作用于乳腺组织后能使乳腺血流量增加，并刺激乳腺上皮细胞分化或分泌细胞增加，从而使乳汁分泌增加。其作用机理主要有以下几方面：①可能直接作用于乳腺的雌二醇受体，表现为类雌激素效应；②增加乳腺细胞上雌激素、孕激素受体的数量和亲和力；③直接作用于下丘脑和垂体，促进GH和PRL分泌，发挥其促进乳腺发育的作用。

3二羟基异黄酮在宠物繁育的应用

3.1　免疫增强剂

可作为免疫功能衰退与缺陷的防治药物。在宠物繁育生产中，作为母宠的免疫增强剂，可增强母宠的抗病力，减少因疾病导致的经济效益下降。

3.2　催情剂

可提高宠物的繁殖性能，能潜在增加排卵率、增加产幼宠数，在养殖生产中可用作催情剂。